Как работает Силденафил

Как работает Силденафил

Силденафил был разработан в качестве избирательного ингибитора активности фермента фосфодиэстеразы V(PDE5), осуществляющего инактивированние циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Исходно предполагалось, что ингибиторы этой изоформы фермента могут оказывать положительное действие при ишемической болезни сердца, опосредуя расслабление гладкой мускулатуры сосудов, что наблюдалось в эксперименте. Однако данный препарат оказался неэффективным в этом отношении уже в 1 фазе клинических испытаний. Вместе с тем некоторые получавшие его пациенты-мужчины отметили повышение половой потенции. В ходе дальнейших исследований эти данные полностью подтвердились, и силденафил стал применяться в качестве стимулятора эректильной функции.

В настоящее время лекарства на основе силденафила очень популярны и доступны. Если Вы желаете заказать Силденафил в нашей онлайн-аптеке, то просто сделайте покупку, воспользовавшись "корзиной", а наш консультант свяжется с Вами.

Действие

Силденафил обеспечивает повышение концентрации цГМФ в гладкомышечных клетках кавернозного тела полового члена, что, в свою очередь, приводит к росту уровня оксида азота 11 (NO) в этих клетках и, как следствие, к их расслаблению. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, биодостунность 40%, Cmax составляет 60 мин, Т 112 - 4 ч; подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием активного метаболита (фермент-цитохром Р450 3А4), выводится в основном с фекалиями в виде метаболитов.

Побочные явления

По имеющимся данным, препарат обычно хорошо переносится.

Возможные побочные эффекты: Головная боль, головокружение, диспепсия, расширение периферических сосудов (приливы), нарушение света и световосприятия, четкости зрения, артралгия и миалгия. Препарат противопоказан при тяжелых соматических заболеваниях.

Противопоказания

Кардиологи обращают внимание на опасность применения препарата пациентами, пользующим нитратами (т. е. широким кругом пациентов, страдающих ИБС). В информационных материалах последнего времени прием нитратов относится к противопоказаниям для назначения Силденафила. Эндокринологи рекомендуют пациентам, страдающим диабетом, проконсультироваться у кардиолога и офтальмолога. В целом целесообразно пользоваться препаратом по совету врача.

Источник: М.Д. Машковский, 2016 год.